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    3. ?
      5-甲氧基尿嘧啶
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      3-氨基巴豆腈
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      凡德他尼及中間體
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      2-氨基-3-羥基苯乙酮
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      2,5,6-三氯煙酸
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      3-氨基-5-甲基吡唑
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      3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
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      2,2'-雙溴雙苯
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      4,6-二氯噠嗪-3-羧酸甲酯
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      5-硝基喹啉
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      5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
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      苯并惡唑酮
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      5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
      ?
      3-(5-氨基-3-甲基-1氫-吡唑基)苯磺酸
      新聞動態
       
      肺癌規范應用分子靶向藥物

      非小細胞肺癌明確病理類型后,要進行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手術治療。 晚期非小細胞肺癌首先進行基因檢測。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因檢測陽性給予針對性的分子靶向藥物治療。 
      1.EGFR突變(19、21突變):鹽酸??颂婺崞?、吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片。
      第二代EGFR-TKI (野生型及突變型)(18突變):阿法替尼片。 
      第三代EGFR 和T790M耐藥突變:AZD9291(奧希替尼片)對野生型沒有作用。 
      Rociletinib(T790M突變).Osimertinib.
      AZD3759對腦實質和腦膜滲透強。
      EGFR/HER2基因突變及KRAS野生型。 
      盧瑟替尼。

      EGFR突變后耐藥的研究:擴增,旁路激活。54%為T790M,34%為T790M+拷貝(c―met),7%出現單核苷酸變異。

      2.ALK基因突變:
      c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
      第一代ALK:克唑替尼片
      第二代ALK:色瑞替尼片
      (LDK378)
      、AP26113(二個耐藥靶點)、艾樂替尼(三個耐藥靶點)。
      第三代ALK:Alectinib,勞拉替尼(9個耐藥靶點)。
      ALK/ROS1耐藥可選lorlalinib. 
      PF-06463922.

      3.EGFR、ALK之外的靶向治療.
      Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
      C-met擴增導致EGFR抑制劑耐藥:克唑替尼片、Cabozantinib.
      ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、勞拉替尼片。
      4.多靶點新藥:索拉非尼片。
      5.ERBB2:曲妥珠單抗。

      6.免疫治療:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗體藥物。

      7.貝伐珠單抗聯合鉑類治療非鱗非小細胞肺癌。

      8.HER1/EGFR、HER2、HER4:達克替尼片。

      9.BRAF突變:達拉菲尼。

      10.多靶點:卡搏替尼(對VEGFR,met,EGFR,KRSA)

      11.WEGFR:阿帕替尼片。

      12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

      13.NF1:依維莫司。

       

       
       
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